PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性卵白激酶) 扼制剂开yun体育网,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于自然存在的热庄重卵白激酶扼制剂中的 5-24 残基。
英文称呼:PKI(5-24)
CAS号:99534-03-9
分子式:C94H148N32O31
分子量:2222.38
纯度:≥95% or 98%
货期:现货
性状:白色固体粉末
储存要求:-20℃
序列:Thr-Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-His-Asp
伸开剩余68%序列缩写:TTYADFIASGRTGRRNAIHD
H2O 中的熔解度 : 25 mg/mL (11.25 mM; 超声助溶)
PKI(5-24)是一种经过用心境算与合成的强效、竞争性扼制剂,有益用于靶向并扼制cAMP依赖性卵白激酶(PKA)的活性。PKA手脚一种重要的细胞内信号传导分子,在调理多种细胞功能中阐扬着中枢作用,包括代谢、滋长、分化和细胞凋一火等经过。PKI(5-24)的扼制作用基于其与PKA催化亚基的聚拢才气,这种聚拢具有高度的特异性和亲和力,其扼制常数(Ki)仅为2.3纳摩尔(nM),这一数据充分展示了PKI(5-24)手脚PKA扼制剂的遒劲遵循。
PKI(5-24)的盘算推算灵感开端于当然界中存在的热庄重卵白激酶扼制剂,极度是这些扼制剂中的5-24号氨基酸残基序列。通过模拟这一自然序列,科学家们成效地建筑出PKI(5-24),它不仅大概庄重地存在于多样本质要求下,还能灵验地与PKA催化亚基的竞争性聚拢位点集会拢,从而阻断PKA的平方功能。
手脚竞争性扼制剂,PKI(5-24)的作用机制在于它大概与PKA催化亚基的底物聚拢位点相竞争,终止底物(如ATP和卵白质底物)与PKA催化亚基的灵验聚拢。这种竞争性的聚拢情势确保了PKI(5-24)大概在不调动PKA催化亚基结构的前提下,灵验地扼制其催化活性。
PKI(5-24)的强效扼制作用和高度特异性使其成为商讨PKA信号传导机制的迫切器具。通过运用PKI(5-24),科学家们大概更久了地了解PKA在细胞信号传导中的作用,以及它若何与其他信号分子相互作用来调理细胞功能。此外,PKI(5-24)还可能具有潜在的诊治应用,极度是在那些与PKA极度激活关系的疾病中,如某些类型的癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等。
值得珍重的是,尽管PKI(5-24)在本质室商讨中进展出了显耀的扼制截止,但在将其应用于临床诊治之前,还需要进行大皆的安全性和灵验性评估。这包括评估PKI(5-24)在生物体内的庄重性、代谢路线、潜在反作用以及与其他药物的相互作用等。通过这些商讨,咱们不错更全面地了解PKI(5-24)的潜在诊治价值,并为其改日的临床应用提供坚实的科学依据。
总之,PKI(5-24)手脚一种强效、竞争性、合成的PKA扼制剂,在细胞信号传导商讨和潜在的临床诊治中展现出了强大的应用远景。跟着对其作用机制的久了商讨和临床应用的胁制探索,咱们有原理投诚,PKI(5-24)将在改日的生物医学商讨中阐扬愈加迫切的作用。
发布于:江苏省